贝可芬(Baclofen)
贝可芬(Baclofen)
a. 作用机转:主要作用于Ia fiber的末梢,去抑制glutamate的释放,使神经传递物减少,造成 α motor neuron的活性下降,EPSP变得不容易产生,因此可以改善spasticity的症状
详细说明:Baclofen可以直接作用在脊髓和脑干中的GABAB receptor上,经由Gi protein去打开神经末梢的钾离子通道,使钾离子的汇出增加产生IPSP,造成过极化;并让钙离子通道不易打开。钙离子汇入减少,也让神经传递物glutamate的释放也跟著减少。
b. 临床用途:可治疗下列几种症状:
1. 痉挛(spasticity):若十分严重可将Baclofen直接打入蜘蛛网膜下腔,经由CSF再去抑制glutamate的释放,降低 α motor neuron的活性
2. 三叉神经痛(trigeminal neuralgia)、舌咽神经痛(trigeminal and glossopharyngeal neuralgia)
3. 良性前列腺肥大(Benign prostatic hyperplasia):可放松尿道外括约肌,使得排尿较为顺畅,不过需要谨慎使用
c. 动力学:一般都是口服给药(per os),给药的剂量由低到高15mg~1000mg/天,大约75~80%是经由尿液排泄,所以肾功能较差的患者,应考虑药物剂量的问题。
d. 副作用:一些中枢的抑制作用,精神不济(drowsiness)、失调性精神错乱(ataxia mental confusion)、戒断症候群(withdraw syndrome),若突然停药则会产生视觉和听觉上的幻象,以及过度痉挛
参见:痉挛(spasticity)
参见:GABA受器(GABA receptor)
▼神经传导(Nerve conduction)
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▼肌肉简介(muscle introduction)
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