丹祈屏(Diazepam)
丹祈屏(Diazepam)
a. 作用机转:主要是作用在GABAA receptor,一旦GABA与GABAA receptor结合,就会打开氯离子通道,增加氯离子的汇入,产生IPSP;而GABA产生IPSP的作用会被diazepam所加强,当diazepam与receptor结合后会使得氯离子通道打开的频率增加(非打开时间增加)。简单来说:Diazepam会作用于GABAA receptor,加强GABA突触后(postsynaptic)的抑制,并降低α moter neuron的活性
b. 临床用途:一般是口服给药(per os),效果佳,第一次的代谢物仍然有加强GABAA的作用(active metabolites),最后会形成glucuronides并经由尿液排泄。临床上为多用途:可镇定(sedation)、安眠(hypnosis)、抗焦虑(antianxiety)、抗癫痫(antiepilepsy)、抗肌肉痉挛(antispasticity、antispasm)
c. 副作用:一般都是中枢上的副作用,像精神不济(drowsiness)、运动失调(ataxia)…等
参见:GABA受器(GABA receptor)
参见:痉挛(spasticity)
▼神经传导(Nerve conduction)
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▼肌肉简介(muscle introduction)
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