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肌肉松弛剂(muscle relaxant)

肌肉松弛剂(muscle relaxant)

肌肉松弛剂(muscle relaxant)乃可以降低肌肉强度的药物之总称,在外科手术中搭配麻醉药品使用。也可能用于减轻痉孪、疼痛、过度反射等症状。肌肉松弛剂可依治疗分类为神经肌肉阻断剂和解痉剂。神经肌肉松弛剂透过干扰神经肌肉末端的神经传导。解痉剂用于减缓骨骼肌疼痛、痉孪症状。虽然这两类药物皆被归类为肌肉松弛剂,但这个名词较常被当作解痉剂使用

肌肉松弛剂的应用,可追溯至16世纪。欧洲探险家发现南美洲亚马逊盆地的原住民使用涂有毒液的箭头,此种毒液可让中箭者因肌肉麻痺而死亡,这种毒液被称为箭毒,箭毒也开启了早期药理学的科学研究,筒箭毒碱为其主要成份,筒箭毒碱和其他人工合成衍生物,被大量用于乙醯胆碱与神经肌肉传导作用的科学实验。到了1943年,在麻醉和手术过程中,神经肌肉阻断药物被用于肌肉松弛剂使用。
资料来源:
维基百科
*应用
N-M blocker的药理作用
主要是作用在N receptor,与ACh竞争。较大剂量时,一些此类药物会进入离子通道进行阻断,进一步减弱神经肌肉传导,以及antiAChE的效力,使终板电位(EPP)无法达到阈值,使骨骼肌舒张 6. N-M blocker的临床应用
A. 在手术中与全身麻醉剂一起使用使骨骼肌放松,主要目的是降低麻醉剂用量降低风险
B. 电痉挛治疗(electroconvulsive therapy,ECT)时防止痉挛:主要用在重度忧郁症及心律过快的患者身上,使用肌肉松弛剂主要是使患者在疗程中不会因骨骼肌过度收缩痉挛感到痛苦及不适
C. 气管插管的患者:肌肉松弛使插管的过程比较顺畅
D. 破伤风(tetanus)患者:

破伤风毒素会逆向传导,从轴突传到神经细胞体,抑制glycine的释放,使负回馈消失造成α-motor neurons的活性过高,骨骼肌会过度收缩,造成角弓反张(Opisthotonos),使用肌肉松弛剂可以部份改善此症状
E. 换气的控制:严重支气管痉挛或是肺炎时,使用肌肉松弛剂可以降低胸壁肌肉的阻力,降低胸腔压力增加换气,过度使用可能造成肋间肌及横膈的松弛无法有效自行呼吸。

1. 通常在全身麻醉(GA;General anesthesia)时,会和麻醉剂一起使用,降低麻醉剂使用量以降低风险。但仍要注意剂量以免造成呼吸终止。
2. 结构:具有两个四级胺(4°N ammonium)结构,带有正电荷,脂溶性低,因此使用肠胃外(parenteral)给药,像是IV注射等等。

succinylcholine chloride
资料来源:rxlist

左上:静止状态的Nm receptor
右上:乙醯胆碱ACh接合上去打开ACh channel,活化Nm receptor形成终板电位
左下:非去极化的抑制剂。如d-TC与Nm receptor结合但是不活化,占著茅坑不拉屎
右下:去极化的抑制剂。如SCh先与Nm receptor结合造成去极化,再使得Na+ channel不活化并且阻塞通道(因SCh不能被AChE水解)。为先兴奋后抑制

资料来源:basic-clinical-pharmacology
3.去极化抑制剂(depolarizing inhibitors)
4.非去极化抑制剂(non-depolarizing inhibitors)

5. 禁忌
A. 重症肌无力患者:患者本身N-M receptor只有常人三分之一,使用肌肉松弛剂使得症状更严重
B. 代谢性酸中毒:不能使用SCh,会使代谢性酸中毒变严重
C. 肾脏疾病:不能使用d-TC,d-TC主要靠肾脏代谢,肾脏病变患者代谢不易,容易累积d-TC使肌肉松弛的效果过强
D. 急性腹泻:电解质快速流失易造成低血钾,低血钾造成肌无力加强肌肉松弛
E. 气喘:不能使用d-TC,会使肥大细胞释放组织胺,造成高感受性使气喘发作
6. 药物的交互作用

A. 麻醉剂:etherhalothaneisoflurane

B. 氨基糖苷类(aminoglycoside)抗生素:streptomycinkanamycingentamicin

a. Nm receptor合并使用会加强骨骼肌的松弛,在剂量上须特别注意

b. 作用机制:

l 降低Nm recepoter后的骨骼肌膜去极化敏感度

l 作用在中枢神经使N-M junction附近受抑制

l 增加肌肉血流量,使较多的肌肉松弛剂达到终板,可能只与isoflurane有关

a. Nm receptor合并使用也会加强骨骼肌的松弛

b. 突触前的作用机制主要是阻断P-type钙离子通道,会抑制ACh的释放

参见:骨骼肌(skeletal muscle)

▼神经传导(Nerve conduction)
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▼肌肉简介(muscle introduction)
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